Антагоністи кальцію – препарати широкого спектру дії



У регуляції життєдіяльності організму іони кальцію відіграють досить важливу роль. Справа в тому, що саме кальцій, проникаючи в клітини здатний активувати всі внутрішньоклітинні жізненоважние процеси в організмі, наприклад, перетворення АТФ в цАМФ або процеси фосфорилювання білків.

Регуляція іонів кальцію в організмі

Кальцій проникає в клітини по спеціальних каналах, які представляють собою великі молекули білка, які пронизують наскрізь багатошарову мембрану клітин. Ці «канали», крім усього іншого, мають спеціальні рецептори, які проводять упізнання іонів кальцію, не пропускаючи при цьому інші частинки.

Потік іонів кальцію в організм регулюється завдяки специфічним ендогенних факторів, які можуть мати, як нейрогенне походження, так і бути ендокринними медіаторами, наприклад, ацетилхолін або серотонін.

Препарати, які блокують проникнення іонів кальцію в клітини

Дослідження препаратів, які здатні гальмувати проходження кальцію по каналах почалися ще в 60-ті роки і продовжуються до цих пір. На початку цих досліджень були відкриті речовини, похідні фенілакіламіна, які в той час були запропоновані до використання як коронорасшіряющіх препаратів. Сьогодні відкрито вже досить велика кількість подібних речовин, які об’єднані в одну групу, що отримала назву – антагоністи кальцію.

Застосування антагоністів кальцію

Антагоністи кальцію сьогодні знайшли широке застосування в різних галузях медицини, це обумовлено тим, що вони мають досить широкий діапазон дії. Так, наприклад, антагоністи кальцію можуть впливати на скоротність міокарда, атріовентрикулярну провідність і на активність синусового вузла.

Схожу дію роблять антагоністи альдостерону, які завдяки своїй дії блокують провідність альдостеронового рецепторів, тим самим, підвищуючи кількість кальцію в клітинах.

При деяких формах патологічних станів, наприклад, при гіпоксії або ішемії, іони кальцію здатні надмірно посилювати внутрішньоклітинні процеси, при цьому, збільшуючи потребу тканин у кисні, що може призводити до різних патологічних ефектів. У цьому випадку, антагоністи кальцію надають терапевтичний ефект, обмежуючи дії іонів кальцію в клітинних процесах.

Антагоністи кальцію для лікування захворювань, пов’язаних з ССС

Своє основне застосування антагоністи кальцію сьогодні знайшли в лікування серцево-судинних захворювань. Препарати здатні впливати на провідність і збудливість серця, надавати антиангінальну дію, покращувати коронарний кровотік, а також знижувати АТ.

Препарати, які впливають на провідність і збудливість серця сьогодні використовуються в якості антиаритмічних лікарських засобів, що спричинило їх виділення в окрему фармакологічну групу (ангіангінальние засоби).

Також антагоністи суттєво впливають на агрегацію тромбоцитів, зменшуючи їх злипання і сприяючи дезагрегации тромбоцитів. Подібні препарати використовуються для зменшення в’язкості крові і підвищення еластичності тромбоцитів. Для збільшення антікоагулірующім здатності крові можуть застосовуватися і антагоністи вітаміну К, які порушують активацію протромбіну, блокуючи при цьому утворення фібринових тромбів.

Спектр дії препаратів

Спектр дії антагоністів кальцію воістину різноманітний, тому що сьогодні вони застосовуються не тільки для лікування основних видів серцево-судинних захворювань, але і для лікування мігрені, бронхіальної астми, порушення мозкового кровообігу. Також антагоністи кальцію відіграють важливу роль при лікуванні психіатричних захворювань, застосовуючись при лікуванні епілепсії і дискенезии у хворих на шизофренію.


Залишити коментар